2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Sigma Receptor

Sigma Receptor (Sigma受体)

Sigma receptors (subtypes sigma-1 and sigma-2) are a unique class of binding sites expressed throughout the mammalian body. The endogenous ligand for these sites has not been identified, but steroid hormones (particularly progesterone), sphingolipid-derived amines and N,N-dimethyltryptamine can bind with fairly high affinity.

The sigma-1 receptor (σ1R) is an endoplasmic reticulum (ER)-resident chaperone protein that acts like an inter-organelle signaling modulator. It participates in many biological processes including nociception, cancer, stroke, memory, drug addiction, cardiac activity, and Alzheimer’s disease. The sigma-2 (σ2R) receptor is overexpressed in various human tumors. It has been validated as a biomarker for proliferating tumors.

Sigma Receptor 相关产品 (91):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-101484A
    NE-100 hydrochloride Antagonist ≥98.0%
    NE-100 (hydrochloride) 是一种有效的选择性 sigma-1 受体拮抗剂，IC50为 4.16 nM。NE-100 (hydrochloride) 在体内具有抗精神病活性。NE-100 (hydrochloride) 也能抑制内质网应激诱导的海马细胞死亡。
    NE-100 hydrochloride
  • HY-134004
    Pentoxyverine

    喷托维林

    		Agonist 98.91%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和 豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine
  • HY-108512
    PD 144418 98.32%
    PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418
  • HY-B1055
    Pentoxyverine citrate

    枸橼酸喷托维林

    		Agonist 99.63%
    Pentoxyverine (Carbetapentane) citrate 是一种具有口服活性的 sigma-1 受体激动剂，在对于 σ1、σ2 和豚鼠脑膜中 σ1 的 Ki 值分别为 41 nM、894 nM 和 75 nM。Pentoxyverine citrate 是一种毒蕈碱拮抗剂。Pentoxyverine citrate 是一种有效的镇咳药、抗惊厥药和解痉药。Pentoxyverine citrate 可抑制支气管拦截，减弱咳嗽反射，松弛支气管平滑肌，降低气道阻力。
    Pentoxyverine citrate
  • HY-130344
    SKF 83959 Modulator 98.94%
    SKF83959 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。SKF83959 Ki 对大鼠 D1，D5，D2和D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
    SKF 83959
  • HY-108510
    Rimcazole dihydrochloride Antagonist 99.80%
    Rimcazole (BW 234U) dihydrochloride 是一种咔唑衍生物，部分用作 σ 受体拮抗剂。Rimcazole dihydrochloride 以中等亲和力结合多巴胺转运蛋白并抑制多巴胺摄取。Rimcazole dihydrochloride 可以减弱运动活动和致敏作用。Rimcazole dihydrochloride 也可用于癌症的研究。
    Rimcazole dihydrochloride
  • HY-14218
    Ditolylguanidine Agonist 99.03%
    Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
    Ditolylguanidine
  • HY-108509
    BMY-14802 hydrochloride Antagonist 98.02%
    BMY-14802 hydrochloride (BMY-14802-1) 是一种选择性和具有口服活性的 σ 受体 (sigma receptor) 拮抗剂，IC50 为 112 nM。BMY-14802 hydrochloride 也是一种 5-HT1A 和肾上腺素 α1 受体激动剂。BMY-14802 hydrochloride 具有抗精神病作用。
    BMY-14802 hydrochloride
  • HY-103412
    SKF 83959 hydrobromide Modulator 99.86%
    SKF83959 hydrobromide 是一种有效的选择性多巴胺 D1-like 受体部分激动剂。 SKF83959 hydrobromide Ki 对大鼠 D1，D5，D2 和 D3 的值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 hydrobromide 是一种有效的 sigma (σ)-1 受体变构调节剂。SKF83959 hydrobromide 属于 benzazepine 家族，对认知功能障碍有改善作用。SKF83959 hydrobromide 可用于研究阿尔茨海默病和抑郁症。
    SKF 83959 hydrobromide
  • HY-100985
    IPAG Antagonist 99.84%
    IPAG 是一种有效的 sigma-1 受体拮抗剂，pKi 为 4.3 [1] 。 IPAG 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) [2] 。
    IPAG
  • HY-13751
    SR-31747 99.86%
    SR-31747 是一种具有免疫抑制和抗炎特性的 sigma 配体。SR-31747 通过抑制固醇异构酶来阻止细胞增殖。
    SR-31747
  • HY-B1216
    Oxeladin citrate

    枸橼酸沃克拉丁，咳乃定，压咳定

    		Agonist ≥98.0%
    Oxeladin citrate 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的止咳剂与选择性 sigma 1 受体激动剂 (Ki = 25 nM)。Oxeladin 可用于肺部疾病和卒中的研究。
    Oxeladin citrate
  • HY-134189A
    EST73502 monohydrochloride Antagonist 99.58%
    EST73502 monohydrochloride 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 μ-opioid 受体 (μ-opioid receptor/MOR) 激动剂和 σ1 受体(σ1R) 拮抗剂，对 MOR 和 σ1R 作用的 Ki 值分别为 64 nM 和 118 nM。EST73502 monohydrochloride 可用于缓解疼痛研究。
    EST73502 monohydrochloride
  • HY-149804
    S1R agonist 2 Agonist ≥98.0%
    S1R agonist 2 (Compound 8b) 是一种选择性 S1R 激动剂，对 S1R 和 S2R 的 Ki 分别为 1.1 nM 和 88 nM。S1R agonist 2 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有神经保护作用。
    S1R agonist 2
  • HY-125821
    Sigma-1 receptor antagonist 1 Antagonist 98.64%
    Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
    Sigma-1 receptor antagonist 1
  • HY-136280
    Panamesine 99.43%
    Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体，IC50 为 6 nM，有潜力用于非典型抗精神病的研究。
    Panamesine
  • HY-108512A
    PD 144418 oxalate ≥98.0%
    PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
    PD 144418 oxalate
  • HY-101626
    Sigma-LIGAND-1 99.67%
    Sigma-LIGAND-1 是一种选择性 sigma 受体配体，在 DTG 和 PPP 位点的 IC50 分别为 16 nM，19 nM。Sigma-LIGAND-1 对多巴胺 D2 受体的 Ki 为 4000 nM。
    Sigma-LIGAND-1
  • HY-100155
    4-IBP Agonist 99.81%
    4-IBP是一种选择性σ1 激动剂,高亲和性地结合到σ1 受体 (Ki = 1.7 nM) 对 σ2 受体的亲和力稍弱 (Ki = 25.2 nM) 。
    4-IBP
  • HY-118901
    Opipramol

    奥匹哌醇

    		Antagonist 99.91%
    Opipramol (Ensidon) 是一种非典型的三环类抗抑郁试剂 (TCA)。Opipramol 主要用作 sigma (σ) 受体激动剂，可以有效地与 sigma 识别位点相互作用，Ki 值为 50 nM。Opipramol 可用于广泛性焦虑症（GAD）的研究。
    Opipramol
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